筛选小分子药物(Small Molecule,SM) 的特异性靶点(Protein Target) 是药物研发的首要步骤。
将小分子的化学修饰(biotin,Click chemistry 等) 和 pull-down 技术结合,从细胞 / 组织蛋白中富集 SM 的结合蛋白,并通过质谱(MS) 实现对 SM- 靶点蛋白的鉴定和筛选。该技术我们命名为SM-PD-MS。
SILAC-SM-PD-MS 是将SILAC (Stable Isotope Labeling with Amino acids in Cell culture) 细胞标记与SM-PD-MS 结合,可通过质谱定量快速锁定SM 的候选靶点蛋白,后续SM-PD-WB 验证成功率高。
基于Click Chemistry的原理,可对小分子化合物进行炔烃(alkyne)或者叠氮(azide)修饰,因炔烃(alkyne)或者叠氮(azide)“标签”比Biotin小,故而对化合物修饰之后,理论上对其活性的影响更小。
小分子化合物的结构千差万别,故而对化合物的修饰方式要根据化合物的结构特性设计并开展合成。
此处介绍谱璟科技的、基于Click Chemsitry技术开发的SILAC-SM-PD-MS技术方案。
*谱璟科技SILAC-SM-PD-MS (Click tag) 技术平台*
技术流程:
谱璟科技服务流程及质控标准:
服务咨询及注意事项:
普通的SM-PD-MS无法获得定量信息,如客户选择该方案,潜在的候选互作蛋白须自行挑选。
如需了解更多信息,可预约进行在线数据分享交流。预约请发送邮件至:market@imultiomics.com
谱璟科技助力的代表性案例:
Redox Biology 2021, 46:102130.
Biochemical Pharmacology 2021, 190:114645.
Acta Pharmaceutica Sinica B 2021.
Pharmacological Research 2021, 166:105523.